El Dextrometorfano es comúnmente utilizado como antitusivo, un medicamento para tratar la tos vendido alrededor de todo el mundo. Cuando se toma en dosis que exceden el rango terapéutico recomendado, se convierte en una poderosa droga disociativa con propiedades psicodélicas prominentes. Sin afán de incitar en su uso, compartimos información sobre este compuesto.

OJO, no es el famoso 'Lean' popularizado en la cultura del Trap que realmente es codeína, un profármaco que se metaboliza en morfina.

Química


El compuesto racémico original del dextrometorfano; el racemorfano, se describió por primera vez en en 1946 en Suiza. En 1952 se publicó una resolución de los dos isómeros de racemorfano con ácido tartárico y el DXM se probó con éxito en 1954 como parte de la investigación financiada por la Marina de los EE. UU. y la CIA sobre sustitutos no adictivos para la codeína (el 'Lean'). El dextromorfano es una molécula dextrorrotatoria de la clase de los morfinano. Contiene una estructura central de fenantreno con un anillo aromático (benceno) unido a dos anillos saturados (ciclohexanona). Además, contiene un anillo de piperidina saturado unido a la estructura central.

 

Punnett's Square: Beware of Cough Medicine If You Are… CYP-2D6 ...

Farmacología

El principal mecanismo de acción de DXM es el bloqueo de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). Los receptores NMDA son un tipo de receptor de glutamato; El glutamato es un neurotransmisor excitador primario. Por lo tanto, el bloqueo de los receptores NMDA interfiere con la señal excitatoria en el sistema nervioso central. Este mecanismo de acción es similar al de la ketamina. En lugar de actuar como un antagonista directo del receptor NMDA, el dextrometorfano actúa como un profármaco de su metabolito dextrorfano mucho más potente, y este es el mediador real de sus efectos disociativos. También es un inhibidor no selectivo de la recaptación de serotonina, un antagonista del receptor nicotínico alfa-3 beta-4 y un agonista del receptor sigma-1. Una farmacología más compleja que la del mismo LSD.
Aunque es estructuralmente similar a los opioides, DXM no actúa como un opioide ni como la heroína o la morfina y por lo mismo no representa los mismos riesgos adictivos.

Los efectos del 'dextro'

El dextrometorfano manifiesta sus efectos en un plazo de 8 a 12 horas en una serie de cinco 'Plateaus', y la dosis determina qué 'Plateau' y, en consecuencia, qué efectos se experimentaran. Las dosis se presentan en miligramos (mg) por cada kilogramo de peso del usuario.

Primer 'Plateau': 122-200mg
Segundo 'Plateau': 200-600mg
Tercer 'Plateau': 600-1200mg
Cuarto 'Plateau': 1200-1600mg
Riesgo de muerte: A partir de 2.2g
 

Primer 'Plateau'- 1.5mg-2.5mg/kg

El primer 'Plateau' a menudo se compara con una especie de cruce entre los efectos del alcohol y el MDMA. La primera fase suele ser ligeramente estimulante. Es inevitable percibir un cambio en la perspectiva general del pensamiento; las cosas se ven y se sienten 'diferentes', existe una sensación táctil aumentada y una definitiva mayor apreciación de la música. Aunque la sensación de aumento del peso corporal es inevitable. Así mismo se ha observado un aumento en la respuesta emocional y afectiva.

Segundo 'Plateau'- 2.5mg-7.5mg/kg

Existe una sensación muy parecida a la de estar intoxicado de cannabis con gran prominencia. El movimiento loco-motor empieza a ser evidentemente difícil. Este 'Plateau' puede ser desorientador. El efecto más buscado de esta faceta es la apreciación aumentada de cómo la música suena mucho más profunda, más clara, casi como si estuvieras allí mismo en el concierto. Caminar y mover tu cuerpo se vuelve un poco difícil en este punto, y hay distintas sensaciones táctiles como la de estar caminando dentro de un gel. Otro efecto interesante es el experimentar imágenes animadas a ojos cerrados. A ojos abiertos es posible socializar con amigos cercanos y el grado de disociación que conlleva podría asociarse un punto de embriaguez psicodélico.

Tercer 'Plateau'- 7.5mg-15mg/kg

El tercer Plateau es una experia bastante disociativa, comparable al estado influido por la ketamina. La sensación profunda de unidad tal y como ocurre con hongos sagrados o LSD es común en este nivel. En este punto ya no puede ser considerada  una ‘droga social’. Se vuelve una substancia de uso personal psiconautico o terapéutico (a parecer del autor). Los efectos visuales a ojos abiertos incluyen geometría con un estilo algorítmico no muy complejo, morado y violeta con una esencia digital. Las visiones a ojos cerrados son todavía más prominentes y tan inmersivas que es posible perder la noción del tiempo. 

La personalidad y existencia en esos escenarios, historias y paisajes complejos dejan de tener sentido rápidamente aunque los pensamientos por sí mismos pueden volverse bastante interesantes.

Cuarto 'Plateau' 15mg-20mg/kg

Se suele describir como un estado meditativo profundo, parecido a aquel inducido por la planta psicodélica Iboga. Pocas personas disfrutan como tal este estado. Se sabe que los usuarios de DXM en este 'Plateau' tienen alucinaciones extremadamente vívidas, controlables y experiencias fuera del cuerpo. La disociación total y la muerte del ego es muy común en este nivel. El ego es empujado hacia un profundo y desconocido universo interno. Todo se vuelve distante. Caminar, hablar y moverse no es posible. Sin embargo, pensar si lo es. El pensamiento que podemos generar en este proceso suele ser para muchos usuarios iluminador; confrontativo, reconciliador, reflexivo, auto-analitico y meditativo.

El Uso Responsable

Si bien el DXM puede usarse de manera segura y aprovecharse con una intención psicodélica, no es una substancia libre de riesgos. El uso recreativo repetido dentro de un corto período de tiempo, la combinación con ciertos tipos de substancias, ciertos factores genéticos y la prevalencia de otros ingredientes activos dentro del jarabe o píldoras como; Guaifenesina, Ambroxol, Paracetamol, Glycol o los mismos endulzantes del jarabe son importantes de considerar. El Dextrometorfano es una substancia que se debe usar con precaución especial.

Al igual que con otros disociativos, DXM puede producir dependencia con el uso crónico y tiene un potencial de abuso mucho más alto que otros psicodélicos como el DMT o la psilocibina. Cuando se ha desarrollado una dependencia, pueden producirse antojos (Adicción psicológica)  y efectos de abstinencia si una persona deja de usarla repentinamente, pueden aparecer síntomas como fatiga, apatía, flashbacks y estreñimiento. Más de una cuarta parte reportó insomnio, pesadillas, incapacidad para sentir placer, problemas de memoria, déficit de atención y disminución de la libido. 

La tolerancia a muchos de los efectos de DXM se desarrolla con el uso prolongado y repetido. Esto hace que los usuarios tengan que administrar dosis cada vez más grandes para lograr los mismos efectos. Después de eso, toma alrededor de 3 a 7 días para que la tolerancia se reduzca a la mitad y 1 a 2 semanas para volver a la l”base-line” (en ausencia de un mayor consumo). El DXM produce tolerancia cruzada con todos los disociativos, lo que significa que después del consumo de DXM todos los disociativos como la Ketamina tendrán un efecto reducido. Además, algunos usuarios informan una tolerancia irreversible y permanente al DXM, el cual se desarrolla durante un largo período de tiempo y se cree que se correlaciona con la cantidad de dosis que una persona ha ingerido a lo largo de su vida. Algunos usuarios afirman que hay un "límite de 50 viajes", después del cual se dice que los efectos gratificantes y únicos del DXM desaparecen permanentemente. La razón de esto es desconocida, aunque puede ser indicativa de neurotoxicidad.

Recuerda que muchas sustancias aumentan su potencial de riesgo cuando se usan en combinación con otras sustancias.

Potencial terapéutico

La creciente evidencia preclínica ha demostrado que el dextrometorfano tiene importantes propiedades neuroprotectoras en varios modelos de lesiones del Sistema Nervioso Central, incluidos el isquemia focal y global, convulsiones y lesiones cerebrales traumáticas. Muchas de estas acciones protectoras parecen estar relacionadas funcionalmente con sus efectos inhibitorios sobre la neurotoxicidad inducida por el glutamato a través del antagonista del receptor NMDA, el agonista del receptor sigma-1 y las acciones del antagonista del canal de calcio dependiente del voltaje. La protección que da el DXM a las neuronas de dopamina en los modelos parkinsonianos puede deberse a la inhibición de las respuestas inflamatorias neurodegenerativas. Los hallazgos clínicos preliminares indican que el DXM nos protege contra el daño neuronal. Los hallazgos negativos parecen estar relacionados con el abuso de esta misma substancia. Así mismo nuevos estudios han demostrado ser prometedores para el tratamiento de la lesión cerebral perioperatoria, la esclerosis lateral amiotrófica y los síntomas de neurotoxicidad por metotrexato.

Mi experiencia

Probé el DXM en forma de jarabe mezclado con otras substancias y fue una experiencia intensa. Luego, Más adelante tuve la oportunidad de probar DXM cristalizado en estado puro por medio de una extracción ácido-base.  Cuando lo consumí en forma ‘pura’, extraído del jarabe azucarado fue inspirador e iluminador. Como si por un momento te hicieras consciente de todos los pretextos que te pones a ti mismo para seguir construyendo, creando, imaginando, transformando, cultivando porque ante la experiencia disociativa te das cuenta que tu existencia también está sometida a la inevitable dualidad y experimentamos cuerpo y alma en constante separación.

Cuando ingieres Dextrometorfano quieres hacer algo que valga la penatanto con tu mundo interno y tu mundo externo. Te sientes afortunado de tener cada pedazo de tu cuerpo y en que alguna substancia te haya dado la oportunidad de observar y afrontar tu alma como puedes hacerlo desde siempre con tu cuerpo y percibes que no debes elegir uno o el otro, no debes elegir apreciar o lo superficial o "lo interno", sino ambas cosas; en balance ideal. Ni cuerpo, ni alma, construyamos y amemos ambos. Un gran regalo, una gran reflexión, una gigante motivación de vivir y un hermano no de sangre investigador freelancer y autodidacta llamado Leonardo Luna quien le ha regalado el Dextrometorfano a mi vida. Este artículo se lo dedico.

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FUENTES
https://www.researchgate.net/publication/292212463_Dextromethorphan_An_update_on_its_utility_for_neurological_and_neuropsychiatric_disorders

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24587167?fbclid=IwAR2F-uxXcbwvk_QnZHDoQTrdL5d4Y4zzvjaRP4_M6IF28QOF1xgGHB1Hauk

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17848867

https://wiki.tripsit.me/wiki/DXM

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19238739